SCREEN-WELL® Wnt 信号通道 化合物库

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SCREEN-WELL® Wnt 信号通道 化合物库
SCREEN-WELL® Wnt

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下调Wnt/β-catenin信号通路降低乳腺癌细胞多药耐药性SCREEN-WELL® Wnt 信号通道 化合物库

◆原理

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    多药耐药性(Multidrug resistance (MDR) )严重影响乳腺癌的治疗。癌细胞有扩散性，对大多数抗肿瘤物具有抗性，或者经过初始治疗阶段后，会对下一轮的治疗产生抵抗。多药耐药性基因1 (MDR1) 编码质膜泵蛋白P-glycoprotein (P-gp)，此蛋白是Wnt/β-catenin 信号通路的药物靶点。P-gp蛋白过表达会增加外排活性，将药物从细胞内排出，降低细胞内药物浓度，增强化学抗性。中国山东大学医学院周庚寅课题组撰文指出 (Zhang, et al Cancer Lett. 2012 Apr 4. [Epub ahead of print]) 在多药耐药性乳腺癌MCF-7/ADM 细胞系中，Wnt/β-catenin 信号通路中的关键蛋白Frizzled 1 (FZD1)过度表达，P-gp蛋白表达也上升。转入小干扰RNA (siRNA) 使FZD1基因沉默可降低P-gp蛋白表达水平，恢复对四种化学治疗药物的敏感性，同时也显著降低细胞质与细胞核内的β-catenin 蛋白水平。在乳腺癌细胞中，FZD1可能是一个潜在的新靶点，可降低药物耐药性，为癌症患者带来福音。

        Enzo Life Sciences提供广泛的产品有助于研究经典的Wnt/β –catenin信号通路，也有许多产品可用于分析多药耐药性转运蛋白。

◆优点・特色

SCREEN-WELL® Wnt 信号通道 化合物库

产品名称

特点

检测试剂盒

Leading Light™ Wnt Reporter Assay Starter Kit

基于稳定的TCF/LEF 报告基因荧光素细胞系而开发的Wnt检测试剂盒。

SCREEN-WELL® Wnt Pathway library

含有75种已知活性对Wnt信号通路有影响的化合物。

eFluxx-ID® Green multidrug resistance assay kit

简单无漂洗过程，可同时监控三种主要多药耐药性转运蛋白– MDR,   BCRP & MRP。

eFluxx-ID® Gold multidrug resistance assay kit

简单无漂洗过程，可同时监控三种主要多药耐药性转运蛋白– MDR,   BCRP & MRP。

荧光染料

Rhodamine 123 (ultra pure)

荧光染料，可检测MDR和BCRP转运蛋白的活性。

Calcein AM (ultra pure)

荧光染料，可检测MDR和MRP转运蛋白的活性。

Hoechst 3342 (ultra pure)

荧光染料，可检测MDR和BCRP转运蛋白的活性。

抗体

P-glycoprotein (human), mAb (C494)

只识别人P-gp的MDR1抗原决定簇，不会与人MDR3 P-gp发生交叉反应。

P-glycoprotein (human), mAb (JSB-1)

识别人P-gp抗原决定簇，与中国仓鼠P-gp发生交叉反应，不会与小鼠、大鼠或豚鼠发生交叉反应。

P-glycoprotein (human), mAb (MRK16)

识别人P-gp外部抗原决定簇，不会与小鼠P-gp发生交叉反应。

P-glycoprotein, mAb (C219)

识别P-gp和MDR3     P-gp内部高度保守氨基酸序列。与人、小鼠、大鼠、狗和灵长类发生反应。

MDR3 P-glycoprotein (human), mAb (P3II-26)

识别人MDR3 P-glycoprotein，不会与人P-glycoprotein发生交叉反应。

化学治疗药物

Doxorubicin . HCl

插入到DNA、抑制拓扑异构酶II活性、诱导DNA损伤。在乳腺癌MCF-7/ADM细胞系中 FZD1基因沉默后可增加对此药物的敏感性。

Paclitaxel

稳定微管蛋白、降低微管蛋白聚合的临界浓度。在乳腺癌MCF-7/ADM细胞系中 FZD1基因沉默后可增加对此药物的敏感性。

Cisplatin

形成DNA内或DNA双链间的加合物，激活细胞凋亡信号通路。在乳腺癌MCF-7/ADM细胞系中 FZD1基因沉默后可增加对此药物的敏感性。

5-Fluorouracil (5-FU)

抑制胸苷酸合成，诱导p53依赖的细胞凋亡。在乳腺癌MCF-7/ADM细胞系中 FZD1基因沉默后可增加对此药物的敏感性。

生物活性小分子化合物

BML-287

分泌性Frizzled 相关蛋白-1(sFRP-1)的选择性抑制剂 (EC50=6.97μM)。

(-)-Matairesinol

膳食植物化学成分、P-gp的抑制剂。

PGP-4008

选择性 P-glycoprotein (Pgp) 抑制剂。细胞内过表达MRP1不会影响药物敏感性。

Reversin 121

高亲和力、选择性P-gp (MDR1)抑制剂。

Reversin 205

高亲和力、选择性P-gp (MDR1)抑制剂。

Sipholenol A

抑制 Pgp，逆转剂、可用于治疗Pgp过表达癌症细胞的多药耐药性。

Sipholenone A

抑制 Pgp，逆转剂、可用于治疗Pgp过表达癌症细胞的多药耐药性。

WK-X-34

P-gp和BCRP的强抑制剂。

JS-2190

P-gp和MRP1的强抑制剂。

 

产品编号 产品名称 产品规格 产品等级 产品价格
BML-2838-0100 SCREEN-WELL® Wnt 
SCREEN-WELL ®   Wnt 信号通道 化合物库		 1Library等 – –