大麻素（18:2, n-6）

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大麻素（18:2, n-6）
Anandamide (18:2, n-6)

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体内释放的Anandamide可缓解疼痛大麻素（18:2, n-6）大麻素（18:2, n-6）

Anandamide (N-花生四烯酸氨基乙醇，AEA)是体内释放的一种大麻脂类衍生物，用于缓解疼痛。作为大麻类物质，主要结合并激活G蛋白偶联大麻素受体(CB)以及细胞膜内外其它受体。加州大学欧文分校Dr. Daniele Piomelli 及其同事报道了一种新的方法可提高anandamide 的作用效果(Fu et al (2011) Nat Neurosci. 15(1):64-9)。国际研究小组在脑细胞内识别出一种蛋白，命名为FAAH-like anandamide transporter (FLAT)，它主要将anandamide转移到细胞内固定位置，随后被脂肪酸酰胺水解酶(FAAH) 水解成乙醇胺、花生四烯酸。抑制转运蛋白功能后可增加anandamide的作用效果。科研人员希望这些化合物能够增强anandamide的作用效果，为新的止痛药的研发奠定基础，此类新药与常见的一些具有镇定或成瘾作用的药物不同，没有副作用。抑制 FLAT可能特别有助于控制一些损害中枢神经系统的特定疼痛，同时也可降低对尼古丁、可卡因、鸦片等药物的成瘾。

Enzo Life Sciences提供大量与endocannabinoid通路相关的配体和抑制剂等，以及 cannabinoid receptors (CB1, CB2, and GPR55)相关受体。

大麻素（18:2, n-6）

 

产品

特点

配体

Anandamide

Endogenous cannabinoid receptor 1 ( CB1)

内源性大麻素受体1

受体配体(CB1: Ki=52nm; CB2: Ki=1930nm)

Anandamide (20:3, n-6)

内源性大麻素配体

Anandamide (22:4, n-6)

内源性大麻素配体

Anandamide (18:2, n-6)

内源性大麻素配体

Methanandamide

Amidase resistant CB1 拮抗剂(CB1: Ki=20nM; CB2: Ki=815nM)

N-Arachidonyl-GABA

与anandamide相关的大麻类物质，有镇痛作用

2-Arachidonoylglycerol

CB1 receptor的内源性配体 (CB1: Ki=58.3nM); CB2: Ki>3μM) 在中枢神经系统中高表达

N-Arachidonoyl-L-serine

CB1和CB2 receptors 以及 vannilloid TRPV1 receptors结合力都很弱

Noladin ether

内源性大麻素激动剂特异性与CB1 (Ki=21.2nM) 和CB2 (Ki=>3µM) 受体结合

Palmitylethanolamide

内源性大麻素，与CB1 (Ki=23.8µM)和CB2 (Ki=13.9µM) 受体结合力低

Virodhamine

此内源性大麻素比周围组织anandamide 浓度高出2-9倍。CB2受体激动剂， CB1受体拮抗剂

SCREEN-WELL® endocannabinoid library

60种有明确或是潜在的与cannabinoid和vanilloid 受体有关的化合物

抑制剂

AM-404

通过阻断突触前膜的再摄取，可增强内源性anandamide的作用

LY2183240

Anandamide摄入的抑制剂(IC50=7.3nM)

VDM-11

Anandamide摄入的抑制剂。

IC50=7-11µM 与CB1 受体微弱反应 (CB1: Ki=5µM; CB2: Ki>5µM).

FAAH相关产品

Arachidonoyl-AMC

荧光底物

Arvanil

CB1受体的激活剂(CB1: Ki=0.5µM; CB2: Ki=>15µM) and TRPV1 (Ki=0.3µM)。同时可抑制 anandamide 摄入(IC50=3.6µM) FAAH (IC50=3µM).

N-Arachidonylglycine

内源性anandamide类似化合物与CB1受体(Ki>10µM), TRPV1 (EC50>10µM)缺乏亲和性，但可抑制FAAH (IC50=8.5µM-50µM

PF-622

FAAH的选择性抑制剂，共价修饰酶的活性中心丝氨酸(IC50=33nM).

产品编号 产品名称 产品规格 产品等级 产品价格
BML-FA026-0025 Anandamide (18:2, n-6) 
大麻素（18:2, n-6）		 25mg等 – –