大麻素（18:2, n-6）
Anandamide (18:2, n-6)
- 产品特性
- 相关资料
- Q&A
- 参考文献
体内释放的Anandamide可缓解疼痛
Anandamide (N-花生四烯酸氨基乙醇，AEA)是体内释放的一种大麻脂类衍生物，用于缓解疼痛。作为大麻类物质，主要结合并激活G蛋白偶联大麻素受体(CB)以及细胞膜内外其它受体。加州大学欧文分校Dr. Daniele Piomelli 及其同事报道了一种新的方法可提高anandamide 的作用效果(Fu et al (2011) Nat Neurosci. 15(1):64-9)。国际研究小组在脑细胞内识别出一种蛋白，命名为FAAH-like anandamide transporter (FLAT)，它主要将anandamide转移到细胞内固定位置，随后被脂肪酸酰胺水解酶(FAAH) 水解成乙醇胺、花生四烯酸。抑制转运蛋白功能后可增加anandamide的作用效果。科研人员希望这些化合物能够增强anandamide的作用效果，为新的止痛药的研发奠定基础，此类新药与常见的一些具有镇定或成瘾作用的药物不同，没有副作用。抑制 FLAT可能特别有助于控制一些损害中枢神经系统的特定疼痛，同时也可降低对尼古丁、可卡因、鸦片等药物的成瘾。
Enzo Life Sciences提供大量与endocannabinoid通路相关的配体和抑制剂等，以及 cannabinoid receptors (CB1, CB2, and GPR55)相关受体。
|
产品 |
特点 |
|
配体 |
|
|
Anandamide |
Endogenous cannabinoid receptor 1 ( CB1) 内源性大麻素受体1 受体配体(CB1: Ki=52nm; CB2: Ki=1930nm) |
|
Anandamide (20:3, n-6) |
内源性大麻素配体 |
|
Anandamide (22:4, n-6) |
内源性大麻素配体 |
|
Anandamide (18:2, n-6) |
内源性大麻素配体 |
|
Methanandamide |
Amidase resistant CB1 拮抗剂(CB1: Ki=20nM; CB2: Ki=815nM) |
|
N-Arachidonyl-GABA |
与anandamide相关的大麻类物质，有镇痛作用 |
|
2-Arachidonoylglycerol |
CB1 receptor的内源性配体 (CB1: Ki=58.3nM); CB2: Ki>3μM) 在中枢神经系统中高表达 |
|
N-Arachidonoyl-L-serine |
CB1和CB2 receptors 以及 vannilloid TRPV1 receptors结合力都很弱 |
|
Noladin ether |
内源性大麻素激动剂特异性与CB1 (Ki=21.2nM) 和CB2 (Ki=>3µM) 受体结合 |
|
Palmitylethanolamide |
内源性大麻素，与CB1 (Ki=23.8µM)和CB2 (Ki=13.9µM) 受体结合力低 |
|
Virodhamine |
此内源性大麻素比周围组织anandamide 浓度高出2-9倍。CB2受体激动剂， CB1受体拮抗剂 |
|
ScreenWell® endocannabinoid library |
60种有明确或是潜在的与cannabinoid和vanilloid 受体有关的化合物 |
|
抑制剂 |
|
|
AM-404 |
通过阻断突触前膜的再摄取，可增强内源性anandamide的作用 |
|
LY2183240 |
Anandamide摄入的抑制剂(IC50=7.3nM) |
|
VDM-11 |
Anandamide摄入的抑制剂。 IC50=7-11µM 与CB1 受体微弱反应 (CB1: Ki=5µM; CB2: Ki>5µM). |
|
FAAH相关产品 |
|
|
Arachidonoyl-AMC |
荧光底物 |
|
Arvanil |
CB1受体的激活剂(CB1: Ki=0.5µM; CB2: Ki=>15µM) and TRPV1 (Ki=0.3µM)。同时可抑制 anandamide 摄入(IC50=3.6µM) FAAH (IC50=3µM). |
|
N-Arachidonylglycine |
内源性anandamide类似化合物与CB1受体(Ki>10µM), TRPV1 (EC50>10µM)缺乏亲和性，但可抑制FAAH (IC50=8.5µM-50µM |
|
PF-622 |
FAAH的选择性抑制剂，共价修饰酶的活性中心丝氨酸(IC50=33nM). |
| 产品编号 | 产品名称 | 产品规格 | 产品等级 | 产品价格 |
| BML-FA026-0025 | Anandamide (18:2, n-6) 大麻素（18:2, n-6） |
25mg等 | – | – |